Antistaminici: classificazione per recettori (H1, H2, H3, H4), inibitori rilascio istamina

Antistaminici = ampio spettro: allergie, disturbi GI, cinetosi, sonno. Meccanismo: bloccano recettori istamina (proteine su superficie cellulare). Istamina = "chiave", recettore = "serratura"; apertura → cascata effetti. Classificati per sottotipo recettore bloccato.

1. Antagonisti H1 di I generazione (vecchi)

Bloccano recettore H1. Esempi: difenidramina (Benadryl), clemastina (Tavist), dimenidrinato (Dramamine), prometazina (Phenergan), idrossizina (Vistaril/Atarax). Attraversano BBB → sonnolenza marcata. Utile come ipnotico, svantaggio per allergie diurne.

2. Antagonisti H1 di II generazione (nuovi)

Non attraversano facilmente BBB → minima sedazione. Esempi: loratadina (Claritin), fexofenadina (Allegra), terfenadina (Seldane, ritirata per cardiotossicità). Preferiti per allergie diurne.

3. Bloccanti H2, H3, H4

• H2 (anti-H2): riducono secrezione acida gastrica. Cimetidina (Tagamet), famotidina (Pepcid), ranitidina (Zantac), nizatidina (Axid).
• H3: in sviluppo (ciprofifano → potenziale ADHD, Alzheimer). Non ancora FDA-approved.
• H4: in sviluppo. Non ancora FDA-approved.

4. Inibitori rilascio istamina (stabilizzatori mastociti)

Meccanismo diverso: impediscono rilascio istamina da mastociti (attivati da allergeni). Prevenzione sintomi allergici. Esempio: cromoglicato sodico (Intal).

Scelta clinica

Dipende da indicazione, profilo effetti collaterali, interazioni, età, comorbidità. Consultare medico/farmacista.