Come i Farmaci Orali Sopravvivono all'Acido Gastrico per Raggiungere il Circolo Ematico
I farmaci orali devono navigare l'acido gastrico (pH 1,5-3,5) per raggiungere l'intestino tenue assorbente (pH 5,5-7). La scienza delle formulazioni impiega diverse strategie per garantire stabilità e assorbimento.
Strategie per Stabilità Acida e Assorbimento
- Rivestimento enterico: Barriera polimerica (es. metacrilato) si dissolve a pH >5,5 (duodeno). Protegge farmaci acido-labili (omeprazolo, pancrelipasi, alcuni antibiotici).
- Formulazione acido-stabile: Modificazione chimica (es. penicillina V vs G), selezione sale.
- Sublinguale/Buccale: Bypassa tratto GI interamente (nitroglicerina, buprenorfina). Inizio rapido.
- Co-somministrazione IPP: Alza pH gastrico per farmaci co-somministrati acido-labili.
- Prodrug: Inattivi finché metabolizzati (es. oseltamivir, valaciclovir).
Sito di Assorbimento
La maggior parte dell'assorbimento avviene nell'intestino tenue (ampia superficie, trasportatori). Assorbimento gastrico è minore (solo farmaci liposolubili, non ionizzati).
Effetti del Cibo
Il cibo ritarda svuotamento gastrico → assorbimento ritardato; può aumentare o diminuire biodisponibilità secondo il farmaco.
La scienza delle formulazioni assicura che i farmaci raggiungano il loro sito d'azione intatti.