Singulair (montelukast): tempi d'azione, uso corretto ed effetti collaterali
Singulair® (montelukast) è un antagonista selettivo dei recettori dei leucotrieni cisteinilici (CysLT₁). I leucotrieni (LTC₄, LTD₄, LTE₄) sono mediatori infiammatori potenti rilasciati da mastociti, eosinofili, basofili in risposta ad allergeni, virus, esercizio, aria fredda. Causano broncocostrizione, edema mucosale, ipersecrezione mucosa, reclutamento eosinofili. Bloccandone il recettore, montelukast riduce infiammazione e iperreattività bronchiale.
Indicazioni principali (Italia)
- Asma persistente (controllo aggiuntivo a ICS bassa/media dose, o monoterapia se ICS non tollerate/controindicate) - adulti e bambini >6 mesi (granulato) / >2 anni (compresse masticabili) / >15 anni (compresse 10 mg).
- Rinite allergica stagionale/perenne (sintomi diurni/notturni) - da 2 anni (granulato/masticabile) / 15 anni (compresse).
- Prevenzione broncospasmo da sforzo (dose unica 2 h prima) - da 6 anni (masticabile 5 mg) / 15 anni (10 mg).
Formulazioni e dosaggio
| Età | Forma | Dose | Orario |
|---|
| 6 mesi - 5 anni | Granulato 4 mg | 1 bustina/die | Sera (asma) / indifferentemente (rinite) |
| 6 - 14 anni | Compresse masticabili 5 mg | 1 cpr/die | Sera |
| ≥15 anni | Compresse rivestite 10 mg | 1 cpr/die | Sera |
Il granulato può essere mescolato a poco cibo freddo/tiepido (yogurt, purea) o somministrato direttamente in bocca. Assumere regolarmente alla stessa ora per copertura 24h costante.
Tempo di insorgenza dell'effetto
- Asma: miglioramento sintomi/funzione polmonare (FEV1, PEF) spesso entro 1-3 giorni; effetto massimo a 2-4 settimane.
- Rinite allergica: sollievo sintomi nasali/oculari entro 1-2 giorni.
- Broncospasmo da sforzo: protezione efficace se assunto ≥2 ore prima dell'esercizio.
Se nessun beneficio dopo 4-8 settimane (asma) o 2-4 settimane (rinite) → rivalutazione medica (aderenza, diagnosi, step-up terapia).
Effetti collaterali
Comuni (≥1-10%)
- Cefalea, dolore addominale, nausea, diarrea.
- Infezioni vie aeree superiori (faringite, rinite).
- Febbre (bambini).
Rari ma rilevanti (segnalazione farmacovigilanza)
- Neuropsichiatrici: agitazione, aggressività, ansia, depressione, ideazione suicidaria, insonnia, incubi, sonnambulismo, tremore. Più frequenti in bambini/adolescenti. Monitorare umore/comportamento all'inizio e variazioni dose. Sospendere se compaiono.
- Epatotossicità: ↑ transaminasi, epatite colestatica (raro). Controllo basale e periodico se fattori rischio.
- Sindrome di Churg-Strauss (vasculite eosinofila): rara, associata a riduzione steroidi orali concomitante. Segni: peggioramento asma, eosinofilia, neuropatia, rash, sinusite.
- Reazioni ipersensibilità (angioedema, anafilassi).
Avvertenze chiave
- Non è un broncodilatatore di soccorso: non sostituisce β₂-agonisti a breve durata (salbutamolo) per crisi asmatica acuta.
- Non sospendere ICS (steroidi inalatori) bruscamente iniziando montelukast.
- Fenilchetonuria: granulato contiene aspartame (fenilalanina).
- Interazioni: fenobarbital, fenitoina, rifampicina, carbamazepina ↓ livelli montelukast (induttori CYP3A4/2C9). Gemfibrozil ↑ livelli (inibitore CYP2C8).
Follow-up
Controllo a 4-8 settimane dall'inizio, poi ogni 3-6 mesi: sintomi, ACT (Asthma Control Test), spirometria/PEF, aderenza, effetti collaterali, tecnica inalatoria (se ICS associato).