Gli agenti antifungini in Farmacologia

I funghi sono un vasto gruppo di organismi che svolgono un ruolo fondamentale nel nostro ambiente . Solo una piccola frazione di tutte le specie di funghi sono dannosi per gli esseri umani . Quei funghi che fanno la malattia causa, tuttavia , sono tristemente famosi per il loro ruolo in condizioni come candidosi (infezione lievito) , piede d'atleta , tigna e Jock prurito . Progettazione di farmaci per il trattamento di infezioni fungine è un compito complesso , gran parte del quale è oltre la portata di questo articolo, tuttavia , alcune idee di base in farmacologia antimicotico sono descritte di seguito . Funzione

Un farmaco antimicrobico deve avere tossicità selettiva , nel senso che deve essere altamente tossici per il fungo mentre danneggiare il paziente il meno possibile . L'indice terapeutico è una misura quantitativa della tossicità selettiva di un agente. E ' calcolato dividendo la dose letale ( la dose che uccidere il paziente) dalla dose terapeutica ( dose minima efficace ) . Progettare agenti antifungini è più difficile in generale di progettazione di agenti antibatterici , perché è più difficile da raggiungere tossicità selettiva . Funghi , come le cellule umane , sono eucarioti , nel senso che hanno un nucleo e altre strutture interne . Dal momento che i funghi condividono più somiglianze con cellule umane di quanto non facciano i batteri , può essere difficile per sviluppare un farmaco che massacrare i funghi , lasciando le cellule umane a fuggire illeso .

Effetti

farmaci antifungini funzionano sfruttando le differenze tra cellule umane e funghi , una tale differenza comporta steroli . Steroli sono composti grassi che svolgono un ruolo importante nelle membrane cellulari dei funghi , piante e animali . Un steroli chiamata ergosterolo è comune nelle membrane delle cellule fungine , ma assente nelle membrane cellulari umane , che utilizzano il colesterolo , invece. Di conseguenza , ergosterolo è un bersaglio per più farmaci antifungini . Alcuni antibiotici possono uccidere gli agenti patogeni fungini ; due esempi sono polioxin D e nikkomycin . Questi farmaci agiscono attaccando il processo l'uso di funghi per fare chitina , un composto che forma la parete cellulare fungina ; cellule umane non fabbricano o secernono chitina , quindi è un potenziale bersaglio per farmaci antifungini


Tipi

farmaci antifungini sono divisi in classi diverse dalla loro struttura chimica e il loro modo di lavorare . Ci sono antibiotici polieni come nistatina e amfotericina B , entrambi i quali si legano a ergosterolo nelle membrane cellulari fungine , interrompendo la membrana cellulare in modo che uccidono il fungo . Imidazoli come clotrimazolo interrompere la sintesi di ergosterolo in modo che il fungo non può produrre l' ergosterolo ha bisogno per la sua membrana . Flucytosine è un tipo di farmaco chiamato un analogo pirimidinico , è convertito in un composto chiamato 5 - fluorouracile ( 5 - FU ) all'interno del fungo . 5 - FU è simile nella struttura a una delle basi cellule usano per fare RNA , in modo che il fungo all'oscuro incorpora il 5 -FU quando si sta facendo RNA - e muore la morte che si merita così riccamente

Considerazioni

Alcuni agenti antifungini topici sono farmaci che vengono applicati al sito di infezione . Altri sono progettati per essere somministrato per via orale . Durante lo sviluppo di quest'ultimo tipo di farmaco , i ricercatori devono tenere a mente una serie di considerazioni che non necessariamente si applicano a un agente topico . I farmacologi che studiano un candidato farmaco vorranno sapere quanto bene assorbito , come viene distribuito attraverso il corpo , come il corpo metabolizza , e come è escreto o eliminato dal corpo .
Attenzione

Proprio come batteri , funghi patogeni possono sviluppare resistenza ai farmaci . L'abuso di agenti antifungini o alla sospensione del trattamento prima che l'infezione sia completamente eliminata rendono più probabile che i funghi perderanno la loro suscettibilità . I casi di farmaco-resistenti Candida albicans , il colpevole responsabile di infezioni da lieviti , sono diventati più comuni negli ultimi anni.