Ciclobenzaprina (Flexeril): Emivita, Eliminazione e Finestra di Rilevamento

La ciclobenzaprina (Flexeril) è un miorilassante scheletrico ad azione centrale strutturalmente correlato agli antidepressivi triciclici.

Farmacocinetica

Parametro	Valore
Emivita eliminazione (t½)	8–37 ore (media ~18 h). Altamente variabile (metabolismo CYP450, età, funzionalità epatica).
Tempo steady state	~4 giorni (5 emivite).
Eliminazione completa	~2–8 giorni (5 emivite).
Inizio azione	1–2 ore.
Durata effetto	4–6 ore (miorilassante); sedazione più lunga.
Legame proteico	~93%.
Metabolismo	Epatico: CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6 → norciclobenzaprina (attiva), metaboliti idrossilati.
Escrezione	Renale (metaboliti), fecale.

Finestre Rilevamento

• Urine: fino a 4–10 giorni (metaboliti). Immunoassay standard possono cross-reagire con TCA.
• Sangue: 24–48 ore (farmaco padre).
• Capelli: fino a 90 giorni (uso cronico).
• Saliva: 24–36 ore.

Implicazioni Cliniche

• Dosaggio: 5–10 mg TID (IR); 15–30 mg die (ER). Anziani/insufficienza epatica: iniziare 5 mg, max 15 mg/die.
• Accumulo: significativo con dosaggio TID — sedazione, effetti anticolinergici (bocca secca, stipsi, ritenzione urinaria) peggiorano nei giorni.
• Interazioni farmaci: IMAO (controindicato), inibitori CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacina → ↑ livelli), depressivi SNC (sedazione additiva), farmaci serotoninergici (rischio sindrome serotoninergica).
• Astinenza: possibile dopo uso prolungato (nausea, cefalea, malessere) — scalare.

L'emivita spesso citata di "1,5 ore" è incorretta; quel valore può riferirsi alla fase di distribuzione alfa o a un'errata interpretazione. L'emivita di eliminazione terminale è 8–37 ore.