Tempo Digestione Pillola: Quanto Tempo per Far Funzionare il Farmaco?
L'assorbimento del farmaco orale è un processo multi-step influenzato da formulazione, fisiologia, e comportamento.
Fasi dell'Assorbimento
1. Disintegrazione (Minuti a Ore)
Compressa/capsula si rompe in granuli. Rilascio immediato: 5–30 min. Enterico: resiste acido stomaco, si disintegra in intestino tenue (pH >5.5).
2. Dissoluzione (Minuti a Ore)
Principio attivo si dissolve in fluidi GI. Velocità dipende da solubilità, dimensione particelle, eccipienti. Step limitante per la maggior parte dei farmaci solidi orali.
3. Assorbimento (Variabile)
- Intestino tenue: Sito primario (ampia superficie, trasportatori). Diffusione passiva, trasporto attivo, endocitosi.
- Stomaco: Minore per acidi deboli (es. aspirina); la maggior parte farmaci scarsamente assorbiti qui.
- Effetti cibo: Pasti grassi ritardano svuotamento gastrico → assorbimento più lento per molti farmaci; aumentano assorbimento farmaci lipofili (es. griseofulvina, alcuni farmaci HIV).
4. Metabolismo di Primo Passaggio
Sangue portale → fegato → circolazione sistemica. Entità varia per farmaco (es. propranololo alto primo passaggio; gabapentin trascurabile).
5. Distribuzione, Metabolismo, Eliminazione
Emivita (t½) determina durata. Steady state a ~5 emivite con dosaggio ripetuto.
Tempistiche Tipiche
- Assorbimento rapido (liquidi, compresse IR): Tmax 30–60 min.
- Compresse/capsule IR standard: Tmax 1–3 ore.
- Rilascio prolungato (ER/XR): Tmax 4–12 ore; rilascio sostenuto 12–24 ore.
- Enterico/rilascio ritardato: Tmax ritardato 1–3 ore post-ingestione.
Variabili Chiave
- Velocità svuotamento gastrico (rallentata da grassi, oppioidi, anticolinergici; accelerata da liquidi, metoclopramide).
- Tempo transito intestinale, disordini motilità.
- Età, genetica (polimorfismi CYP), stati patologici.
- Interazioni farmaci (CYP, P-gp, enhancer/inibitori assorbimento).
Consigli Pratici
- Seguire etichetta: con/senza cibo, posizione eretta, bicchiere pieno acqua.
- Non frantumare compresse ER/enteriche.
- Se vomito <30 min post-dose, potrebbe servire ripetere (chiedere farmacista).
- Tempistica costante migliora livelli steady-state.
Variazione individuale è ampia; monitoraggio terapeutico farmaco usato per farmaci indice terapeutico stretto.