Farmacocinetica del diazepam: potenza, biodisponibilità, esordio e guida al dosaggio

Il diazepam è una benzodiazepina a lunga durata d'azione con metaboliti attivi. I dati seguenti si riferiscono probabilmente a un analogo benzodiazepinico ad alta potenza (es. clonazepam, alprazolam) piuttosto che al diazepam stesso, la cui potenza relativa è 1× (riferimento).

Profilo corretto del diazepam

Parametro	Valore
Potenza relativa (vs. diazepam)	1× (riferimento)
Biodisponibilità orale	90–100%
Esordio d'azione (orale)	30–60 min (picco 1–2 h)
Effetto di picco	1–2 ore
Durata d'azione	20–100 h (metaboliti attivi: desmetildiazepam t½ 50–120 h)
Dose terapeutica giornaliera	2–40 mg (ansia); fino a 60 mg (spasticità)
Vie di somministrazione	PO, IV, IM, gel rettale

Se i dati si riferiscono a una BZD ad alta potenza (es. Alprazolam)

• Potenza: 10–20× diazepam.
• Esordio: 15–30 min.
• Durata: 6–12 h (breve-intermedia).
• Dose: 0,25–4 mg/die frazionata.

Perle cliniche

• Lunga emivita → accumulo, sedazione diurna successiva, rischio cadute negli anziani.
• Metabolismo CYP2C19/3A4; interazioni con inibitori (fluvoxamina, ketoconazolo).
• Scalaggio richiesto dopo uso cronico (rischio convulsioni).
• Gel rettale per crisi epilettiche acute ripetitive.

Nota: Verificare sempre il farmaco specifico; la potenza indicata (10–20×) non corrisponde al diazepam.