Triptani: Meccanismo d'Azione e Trattamento dell'Emicrania
Cosa sono i Triptani
Classe farmaci per attacco emicranico acuto. Agonisti selettivi recettori serotonina (5-HT1B/1D) → stimolano produzione serotonina (neurotrasmettitore: ↓ infiammazione, vasocostrizione). Bloccano rilascio neurotrasmettitori pro-dolore. Risultato: arresto processo emicranico → fine dolore intenso, nausea, sensibilità.
Fisiopatologia dell'emicrania (per capire i triptani)
- Trigger (sonno, cibi, ormoni, meteo) → vasocostrizione vasi cerebrali.
- Vasocostrizione → Aura (lampi, formicolii, gusto metallico) in soggetti predisposti.
- Vasi si dilatano (vasodilatazione) → comprimono nervo trigemino → dolore pulsante intenso.
- Senza trattamento: 3h - 3-4 giorni.
Come agiscono i Triptani
- Uso acuto precoce (massima efficacia all'esordio).
- Chiamati anche agonisti 5-HT1.
- Stimolano serotonina + bloccano neurotrasmettitori dolore.
- Vasocostrittori: riportano vasi dilatati a diametro normale → decomprimono nervi adiacenti.
Benefici
- Arrestano processo emicranico → non peggiora, durata accorciata.
- Non sono analgesici generici: inefficaci su cefalea non emicranica.
- Alleviano dolore + sintomi associati (nausea, vomito, foto/fonofobia).
- FANS/paracetamolo/naprossene/aspirina meno efficaci: sollievo temporaneo, sintomi ricompaiono a fine effetto (attacco dura fino a 4 giorni).
Effetti collaterali
7 triptani in USA: Sumatriptan (Imitrex), Zolmitriptan (Zomig), Naratriptan (Amerge), Rizatriptan (Maxalt), Frovatriptan (Frova), Eletriptan (Relpax), Almotriptan (Axert). Meccanismo simile, ma diversa affinità recettoriale → diverse efficacia, rapidità, effetti collaterali.
Comuni a tutti (vasocostrizione):
- ↑ Pressione arteriosa → controindicati in cardiopatia; cautela se familiarità/rischio CV.
- Vertigini, sonnolenza, secchezza fauci, parestesie cutanee.
- Dolore/tensione toracica, palpitazioni.
Limiti
- Costosi, solo prescrizione. Brevetti in scadenza → generici più accessibili.
- Non per prevenzione (assunzione prima esordio).
- Se >3 attacchi/mese → preventivi quotidiani: antidepressivi bassa dose o antiepilettici.