Loperamide (Imodium): Usi, Dosaggio, Precauzioni e Sicurezza
Meccanismo
Agonista recettore µ-oppioide in parete intestinale → diminuisce peristalsi, aumenta assorbimento acqua/elettroliti, aumenta tono sfintere anale. Minima penetrazione SNC a dosi terapeutiche (efflusso P-glicoproteina).
Indicazioni
- Diarrea acuta aspecifica
- Diarrea cronica (IBS-D, intestino corto, post-colecistectomia)
- Diarrea del viaggiatore (adiuvante ad antibiotici)
- Riduzione output ileostomia/colostomia
Dosaggio
| Popolazione | Iniziale | Successive | Max Giornaliero |
|---|
| Adulti | 4 mg | 2 mg dopo ogni scarica liquida | 16 mg (OTC); 8 mg (Rx) |
| Bambini 6–12 anni | 2 mg (età 6–8) / 2 mg (età 9–12) | 1 mg dopo ogni scarica liquida | 6 mg (6–8 aa) / 8 mg (9–12 aa) |
| Bambini 2–5 anni | Solo sotto supervisione medica; peso-base | | |
Controindicazioni & Precauzioni
- Diarrea ematica/mucosa, febbre alta: Possibile infezione invasiva (C. diff, EHEC, Salmonella, Shigella) — loperamide può peggiorare/rischio megacolon tossico
- Riaccensione colite ulcerosa acuta: Rischio megacolon tossico
- Compromissione epatica: Ridotto metabolismo first-pass → ↑ livelli SNC
- Interazioni farmaci: Inibitori CYP3A4/P-gp (itraconazolo, claritromicina, gemfibrozil, chinidina) → ↑ livelli; farmaci prolunganti QT
- Gravidanza: Categoria C; evitare se non beneficio > rischio
Potenziale Abuso
Dosi alte (>60 mg) attraversano BBB → euforia oppioide, depressione respiratoria, aritmia cardiaca (prolungamento QT, torsioni di punta). FDA boxed warning. Vendita limitata in alcune giurisdizioni.
Effetti Collaterali
- Comuni: stipsi, vertigini, nausea, crampi addominali
- Rari: ileo paralitico, ipersensibilità, pancreatite