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Beta-Bloccanti: Differenze tra Beta-1 e Beta-2 Selettivi

Meccanismo d'Azione

beta-bloccanti antagonizzano i recettori beta-adrenergici. Alcuni sono antagonisti puri, altri hanno attività parziale agonista (ISA - intrinsic sympathomimetic activity).

I Tre Sottotipi Recettoriali

RecettoreLocalizzazione PrincipaleEffetti Mediati
Beta-1 (β1)Cuore (nodo SA, miocardio), rene (cellule giustaglomerulari), cervello↑ FC, ↑ contrattilità, ↑ renina, ↑ consumo O2 miocardico
Beta-2 (β2)Muscolatura liscia vascolare/bronchiale/uterina, fegato, muscolo scheletrico, tessuto adiposoVasodilatazione, broncodilatazione, glicogenolisi, lipolisi, tremore
Beta-3 (β3)Tessuto adiposo bruno, vescicaTermogenesi, rilassamento detrusore

Beta-Bloccanti Non Selettivi (I Generazione)

  • Bloccano β1 + β2 (es. propranololo, nadololo, timololo)
  • Effetti: riducono gasto cardiaco + broncocostrizione (rischio asma/BPCO), riducono clearance renale
  • Utile: emicrania, tremore essenziale, ipertiroidismo, profilassi sanguinamento varici esofagee

Beta-Bloccanti Selettivi β1 (II Generazione)

  • Preferenza per β1 (es. metoprololo, bisoprololo, nebivololo, atenololo, betaxololo)
  • Vantaggi: minor broncocostrizione, minor impatto metabolico
  • Indicazioni principali: ipertensione, scompenso cardiaco (bisoprololo, metoprololo succinato, carvedilolo, nebivololo), post-infarto, aritmie, angina
  • Meccanismo benefico in scompenso: "remodeling inverso" – migliorano funzione sistolica nel tempo

Interazioni Farmacologiche Rilevanti

  • Antidepressivi (MAO-I, TCA, SSRI): rischio ipotensione severa / bradicardia
  • FANS: attenuano effetto antipertensivo (ritenzione Na+/H2O)
  • Verapamil/Diltiazem: sinergia bradicardia/blocco AV (cautela)
  • Insulina/ipoglicemizzanti: mascherano sintomi ipoglicemia (tachicardia, tremore)

Effetti Collaterali Principali

  • Bradicardia, ipotensione
  • Affaticamento, intolleranza allo sforzo
  • Disturbi sessuali (DE)
  • Broncospasmo (non selettivi > selettivi)
  • Alterazioni metaboliche (glicemia, lipidi – più vecchi)
  • Depressione (controverso), incubi, disturbi sonno
  • Crampi addominali, nausea, rash

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