Miorilassanti ad azione centrale: meccanismi, usi ed effetti collaterali

I miorilassanti ad azione centrale — baclofene, tizanidina, ciclobenzaprina, carisoprodolo, metaxalone, metocarbamolo — riducono tono muscolare e spasmi prendendo di mira il sistema nervoso centrale.

Meccanismi (Focus GABAergico)

1. Baclofene: Agonista GABA_B → inibizione presinaptica rilascio neurotrasmettitori eccitatori in midollo spinale e tronco encefalico.
2. Tizanidina: Agonista α₂-adrenergico che riduce firing interneuroni eccitatori; modula anche trasmissione GABAergica.
3. Ciclobenzaprina: Modulazione noradrenergica/serotonergica centrale (tronco encefalico); strutturalmente simile ad antidepressivi triciclici.
4. Altri (metaxalone, metocarbamolo, carisoprodolo): Meno definiti; depressione SNC generale.

Effetto netto: diminuita attività riflessa polisinaptica → ridotto spasmo e spasticità muscolare.

Indicazioni

• Spasmi muscoloscheletrici acuti (stiramento, distorsione, dolore schiena/collo).
• Spasticità cronica: sclerosi multipla, lesione midollare, paralisi cerebrale, ictus (baclofene, tizanidina preferiti).
• Fibromialgia (ciclobenzaprina basso dosaggio).
• Adiuvante a fisioterapia, FANS, analgesici.

Effetti collaterali e sicurezza

• Sedazione, vertigini, debolezza, bocca secca, ipotensione.
• Ciclobenzaprina: effetti anticolinergici (confusione in anziani), rischio sindrome serotoninergica con farmaci serotoninergici.
• Astinenza da baclofene: allucinazioni, crisi, ipertermia — scalare lentamente.
• Carisoprodolo: metabolizzato a meprobamato → potenziale abuso; Schedule IV.

Usare dose minima efficace; evitare in anziani (criteri Beers). Sconsigliare guida e uso alcol.