Salute e malattia
La dopamina è una sostanza chimica che agisce come neurotrasmettitore nel sistema nervoso centrale, influenzando la capacità del cervello di controllare il movimento e la risposta emotiva. Gli agonisti della dopamina sono farmaci che imitano l'azione della dopamina, legandosi ai recettori della dopamina e facendo sì che i neuroni nel cervello rispondano come se la dopamina fosse presente.
I medici prescrivono agonisti della dopamina per diverse condizioni, tra cui la malattia di Parkinson, la sindrome delle gambe senza riposo, la discinesia tardiva e alcuni disturbi endocrini.
Gli agonisti della dopamina ergolinici sono la bromocriptina, venduta con il nome commerciale Parlodel, e la cabergolina, venduta come Dostinex. Questi farmaci derivano da alcaloidi dell'ergot prodotti da Claviceps purpurea, un fungo comune.
Oltre a imitare gli effetti della dopamina, questi farmaci bloccano anche il rilascio di prolattina, un ormone prodotto nella ghiandola pituitaria, il che li rende un trattamento benefico per alcuni disturbi endocrini.
Gli agonisti della dopamina non ergolinici includono pramipexolo, venduto come Mirapex, e ropinirolo, venduto come Requip. Approvati dalla FDA nel 1997, questi farmaci trattano i sintomi motori iniziali della malattia di Parkinson e svolgono un ruolo importante nel controllo delle difficoltà motorie. Sono anche un trattamento comune per la sindrome delle gambe senza riposo.
Gli agonisti della dopamina non ergolinici sono disponibili anche in forma a rilascio prolungato. Il pramipexolo a rilascio prolungato è venduto come Mirapex ER, e il ropinirolo a rilascio prolungato come Requip XL. Questa formulazione rilascia i principi attivi nel flusso sanguigno a un ritmo graduale e costante, creando una terapia stabile e sostenuta senza i picchi e le valli delle formule a breve durata d'azione. Un ulteriore vantaggio è che, invece di prendere tre o quattro pillole al giorno, i pazienti possono assumere una sola pillola, una volta al giorno.
Nel 1997, la FDA ha approvato un sistema di somministrazione transdermica per il farmaco rotigotina. Venduto con il nome commerciale Neupro, offriva una somministrazione stabile e continua del farmaco che imita la dopamina da un cerotto applicato sulla pelle del paziente.
Nel 2008, tuttavia, UCB, il produttore del farmaco, ha richiamato i cerotti negli Stati Uniti e in alcuni mercati europei, perché la rotigotina aveva la tendenza a cristallizzarsi sui cerotti. L'azienda riteneva che questo potesse ridurre la quantità di farmaco disponibile per l'assorbimento attraverso la pelle, diminuendone l'efficacia.
I cerotti transdermici sono ancora disponibili in Europa, ma secondo un comunicato stampa, la FDA ha consigliato a UCB di riformulare il prodotto per il mercato statunitense.
L'apomorfina è un agonista della dopamina iniettabile. Fu usato per la prima volta per trattare la malattia di Parkinson negli anni '50, ma causava effetti collaterali eccessivi come nausea e vomito. La forma iniettabile di apomorfina fu introdotta negli anni '90 e trovò successo come terapia di "salvataggio".
Poiché agisce rapidamente e può essere iniettato fino a cinque volte al giorno, l'apomorfina è particolarmente utile quando i pazienti con Parkinson sperimentano episodi di muscoli "bloccati" o "congelati", che risultano in immobilità e incapacità di svolgere attività quotidiane.
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