Salute e malattia
GABA = neurotrasmettitore inibitorio essenziale per funzione cerebrale sana. Controlla impulsi nervosi. Crisi = eccessiva attività neuronale. Poco GABA → neuroni scaricano troppo frequentemente/facilmente. Molti anticonvulsivanti ↑ GABA → neuroni meno attivi → effetto anti-epilettico.
Potenziano effetto GABA. Valium, Librium, Klonopin, Ativan: più usati per epilessia. Valium e Ativan: rapida azione → prima scelta emergenze. Librium e Klonopin: talvolta trattamento lungo; ma effetti collaterali (sonnolenza, dipendenza) → non prima linea.
Farmaci struttura simile GABA. Legano recettori GABA → risposta calmante. Gabapentin (Neurontin), Pregabalin (Lyrica) = analoghi GABA.
Fenobarbital: primo anticonvulsivante diffuso, ancora usato. Barbiturici legano recettori GABA → potenziano neurotrasmettitore. Altri potenti (es. Primidone) hanno fenobarbital come metabolita attivo. Fenobarbital: forte sedazione, alto rischio sovradosaggio → raramente prima scelta.
Es. Depakote (valproato sodico). Inibiscono GABA-transaminasi (enzima degrada aminoacidi formano GABA) → ↑ concentrazione GABA cerebrale. Anticonvulsivanti efficaci ma: aumento peso, teratogeni (difetti congeniti gravidanza) → donne in età fertile evitare.
Farmaci con ricetta