Liofen XL 20 (Baclofene): meccanismo d'azione nella gestione spasticità

Farmacologia

Il baclofene è un agonista recettore GABA_B. Liofen XL è una formulazione a rilascio prolungato che fornisce consegna sostenuta.

Meccanismi

1. Inibizione presinaptica (midollare): Attivazione GABA_B su terminali afferenti primari → ↓ afflusso Ca²⁺ → ↓ rilascio neurotrasmettitori eccitatori (glutammato, sostanza P) → ridotti riflessi monosinaptici e polisinaptici.
2. Iperpolarizzazione postsinaptica: Apertura canali K⁺ → inibizione neuronale.
3. Effetti sopraspinali: Azione su circuiti tronco encefalo/talamici modula facilitazione discendente.
4. Livello muscolare: Minore effetto diretto via modulazione canali Ca²⁺ (controverso).

Uso clinico

• Spasticità da SM, lesione midollo spinale, paralisi cerebrale, ictus.
• Dosaggio: Inizia basso (5 mg TID), titola settimanalmente; XL permette dosing BID.
• Max 80-100 mg/giorno; monitora sedazione, debolezza, funzionalità renale.
• Cessazione brusca → astinenza (allucinazioni, convulsioni, spasticità rebound) — taper lento.