Che cosa sono le statine Realizzato

? Statine , una classe di farmaci introdotti alla fine del 1980 , a ridurre i livelli ematici di lipoproteine ​​a bassa densità ( LDLs ) , il cosiddetto colesterolo cattivo , e livelli di aumento di lipoproteine ​​ad alta densità ( HDL) , il colesterolo buono . Le statine svolgere questo compito , inibendo la HMG - CoA reduttasi , un enzima che svolge un ruolo chiave nella produzione del corpo di colesterolo . Gli ingredienti attivi di statine sono derivati ​​sia da un processo di fermentazione o fabbricati sinteticamente . La ricerca precoce

La scoperta nel 1959 dell'enzima HMG -CoA e il ruolo che essa svolge nella produzione di colesterolo indotto scienziati di tutto il mondo per la ricerca di una sostanza che potrebbe effettivamente inibire questo enzima e contribuire a così ridurre i livelli di colesterolo nel sangue negli esseri umani . Nel 1976 il biochimico giapponese Akira Endo isolato il primo di questi inibitore , compactina , da culture muffa , ponendo le basi per lo sviluppo di farmaci statine salva-vita , secondo un articolo di Thomas P. Stossel , MD

Merck fa storia

Basandosi sul lavoro di Endo , i ricercatori Merck , il colosso farmaceutico americano , nel 1979 isolato una sostanza naturale che chiamavano lovastatina da un ceppo di Aspergillus terreus , un microrganismo fungino , secondo un caso di studio sul sito web della University of Michigan business School . Anche se lovastatina alla fine è stato introdotto sul mercato nel 1987 come Mevacor , il primo farmaco statina disponibile in commercio , il percorso tra la scoperta iniziale e l'approvazione da parte della Food and Drug Administration ( FDA ) è stato uno roccioso .

Road to approvazione FDA

primi test clinici di Merck di lovastatina sono state chiuse nel settembre 1980 , dopo un programma parallelo di test giapponese di compactina è stato fermato dal produttore del farmaco giapponese Sankyo sulla base di voci non confermate che la sostanza causava cancro nei cani . Nel luglio 1982, la FDA ha dato il permesso Merck di fornire Mevacor a un gruppo selezionato di medici per i pazienti il ​​cui colesterolo alto non avevano risposto a qualsiasi altra forma di terapia . I risultati sono stati sorprendentemente successo, e poco tempo dopo Merck rinnovate sperimentazione animale . On 1 SETTEMBRE 1987 , la FDA ha dato Merck la luce verde per iniziare la commercializzazione Mevacor .
Principi Attivi

Gli ingredienti attivi nella maggior parte statine sono derivati ​​sia attraverso fermentazione o prodotti sinteticamente in laboratorio , secondo la statina Risposte sito . Il nome generico di ciascun farmaco statina identifica il suo principio attivo . Come notato in precedenza , lovastatina , commercializzato come Mevacor , è stato isolato da un ceppo di Aspergillus terreus , un fungo . Le altre statine fermentazione di derivazione sono simvastatina e pravastatina . Le statine sintetiche comprendono fluvastatina , atorvastatina e rosuvastatina .
Ingredienti inattivi

Come con tutti i farmaci , i principi attivi delle statine sono accompagnati da una varietà di ingredienti inattivi . Alcuni di questi ingredienti inattivi sono conservanti , altri sono responsabili del colore o trama del farmaco , mentre altri ancora possono aiutare a fornire il principio attivo di pazienti nel modo più efficace . Poiché tali ingredienti variano da una statina ad un altro , è una buona idea di controllare le etichette dei prodotti e /o descrizione del prodotto opuscoli con attenzione per garantire che il farmaco non contiene alcun prodotto a cui è allergico .